18 декабря 2020
текст:

Ученые создают лекарства с адресной доставкой — они будут действовать только в части организма, снижая побочные эффекты. Как работают такие препараты и можно ли их уже использовать

«Волшебная пуля» — это лекарство, которое доставит действующее вещество в организм адресно: например, препараты против рака будут убивать только опухолевые клетки, не уничтожая остальные.

Концепция такой пули появилась еще в конце XIX века, но не реализована и в начале XXI-го. Современные противоопухолевые препараты по-прежнему наносят вред всему организму и обладают серьезными побочными эффектами. Тем не менее ученые уже создали десятки лекарств, использующих принцип адресной доставки.

«Бумага» рассказывает, как работает адресная доставка лекарств и как их разрабатывают и выпускают.

Публикация основана на письме из нашей рассылки «Что с нами будет» — с научно обоснованными сценариями будущего. Мы делаем ее вместе с группой РОСНАНО. Подписывайтесь на письма ученых здесь.

Чтобы современные лекарства действовали, их приходится использовать в больших дозах

Большая часть медицинских препаратов распределяется в организме через кровоток. Исключение составляют только те лекарства, которые применяются локально — например, наносятся на кожу. Поэтому препарат попадает не только в нужный орган, но и во все остальные части организма.

При этом доза, которая достигает больного органа, составляет в среднем около 1 %. Из-за этого возникает проблема: приходится использовать относительно высокие дозировки лекарств, что приводит к побочным явлениям и неэффективному использованию действующего вещества.

Решить проблему могла бы «волшебная пуля» — препарат, который попадал бы только в ту часть организма, где он нужен

Чтобы решить проблему высоких дозировок, немецкий бактериолог и лауреат Нобелевской премии Пауль Эрлих в конце XIX века сформулировал свою концепцию и назвал ее «волшебной пулей».

По легенде, идея пришла Эрлиху в голову, когда он слушал оперу Карла Марии фон Вебера «Вольный стрелок». Ученый предположил, что можно создать препарат, который будет попадать только туда, где его активные вещества необходимы, и работать там, не затрагивая другие ткани.

И хотя подобной пули всё еще нет, основным путем к реализации идеи Эрлиха является адресная доставка лекарств. Ее суть заключается в транспортировке молекул препарата в определенную область организма, органа или клетки.

Пауль Эрлих. Фото: «Википедия»

«Волшебной пули» всё еще нет, но ученые придумали адресную доставку лекарств. Есть два способа

Для адресной доставки лекарств используют управляемый носитель — например, другие молекулы или наночастицы.

Существует несколько способов доставить препарат в нужное место организма. Один из них — прямая конъюгация (от латинского conjugatio — соединение). При ней функцию адресной доставки обеспечивает молекула, к которой химическими способами присоединяется молекула лекарства. По такой схеме разрабатывают адресные радиофармпрепараты: используя одну и ту же молекулу с разными изотопами, можно убить раковые клетки, а потом ввести тот же препарат и посмотреть, не остались ли они где-то еще.

Другой способ адресной доставки предполагает использование контейнеров — наночастиц. Размер таких частиц не должен превышать нескольких сотен нанометров. В состав наночастицы включаются молекулы лекарств, затем наночастицы связываются с вектором, доставляют свой груз в клетку или в ткани органа, высвобождают его — и лекарство попадает туда, где оно должно действовать. Преимущество такой системы доставки — защита лекарственных средств от распада и метаболизма.

К тому же у наночастиц есть различные необходимые ученым свойства — например, наночастицы золота выделяют тепло при облучении лазером и дают возможность выжечь опухоль. Еще есть так называемые квантовые точки, по которым можно отследить, доставлен препарат в нужное место или нет. Таким же свойством обладают и магнитные наночастицы — к примеру, МИСиС сейчас разрабатывает несколько проектов с этими носителями.

При этом лекарства с адресной доставкой используют не только при онкологических заболеваниях.

Максим Абакумов
заведующий лабораторией «Биомедицинские наноматериалы» в институте МИСиС, участник Science Bar Hopping

— Я знаю, что коллеги из ИТМО занимаются тромболитической терапией. Есть еще работы по профилактике проблем с атеросклерозом. Противовоспалительные и противобактериальные свойства наночастиц тоже довольно активно исследуются.

Адресные лекарства в аптеках пока не продаются. И такие аналоги нужны не для всех препаратов

Не любой нанопрепарат обладает адресной доставкой, и не любой препарат адресной доставки является нанопрепаратом, уточняет Максим Абакумов.

На рынке адресных лекарств пока нет. А вот нанопрепараты уже разработаны: в мире насчитывается от 60 до 80 наименований. Чаще всего эти лекарства выпускают в форме растворов для внутривенных инъекций.

Стоимость таких медикаментов серьезно превышает цену обычных препаратов. Например, обычный доксорубицин можно купить в аптеке за 900 рублей, а нанолекарство с тем же действующим веществом обойдется уже в 40 тысяч рублей.

По словам Максима Абакумова, адресную доставку вряд ли будут использовать для всех существующих лекарств: создать нанопрепарат куда сложнее, чем обычное лекарство. Кроме того, у многих лекарств хорошие фармакокинетические профили — например, препараты с ибупрофеном не имеют серьезных побочных эффектов, поэтому создание адресности в их случае бессмысленно.

Нет смысла и в адресных антибиотиках: их плюс заключается как раз в том, что они распространяются по всему организму и убивают бактерии во всех органах. «Адресность имеет смысл только для тех препаратов, которые должны работать в конкретном органе», — говорит химик.


Слушайте наш подкаст Science Bar Hopping — в нем исследователи рассказывают о черных дырах и искусственном интеллекте, иммунитете и старении.

Если вы нашли опечатку, пожалуйста, сообщите нам. Выделите текст с ошибкой и нажмите Ctrl + Enter.
Научпоп
Почему люди боятся 5G, летят на Луну и становятся похожими на муравьев? Восемь текстов «Бумаги» о науке и исследованиях
Как прожить больше 120 лет и можно ли остановить старение? Узнайте в шоу с биоинформатиком, врачом и блогером Таней Стариковой
Вижу новости: реальные доходы россиян продолжают снижаться. Что значит этот показатель и чего ждать в 2021 году? Отвечает экономист
Могут ли жуки жить десятки лет и как вылечить укус комара с помощью наночастиц? В этом подкасте обсуждаем насекомых 🐞
Сколько стоит стать киборгом и можно ли напечатать органы на 3D-принтере? Рассказывают инженеры и блогер с протезами
Вакцинация от коронавируса
Я сделал прививку «Спутник V». Дневник вакцинировавшегося от коронавируса в Петербурге
Вакцину Центра имени Чумакова хотят ввести в гражданский оборот в марте. Это инактивированная прививка от коронавируса
ВОЗ считает, что наличие сертификата о сделанной вакцине от коронавируса не должно быть обязательным требованием для международных поездок
Путин поручил со следующей недели начать массовую вакцинацию россиян от коронавируса
В Петербург доставили 20 тысяч доз вакцины «Спутник V»
Отравление Навального
Алексея Навального арестовали на 30 суток
Что о задержании Алексея Навального говорят в России и мире? Реакции политиков, политологов, правозащитников и юристов
Алексея Навального задержали до решения суда
Алексей Навальный прилетел в Москву ❗️
Силовики жестко задержали более 65 человек у московского аэропорта Внуково: СМИ сообщили о применении электрошокеров. В Петербурге — минимум трое задержанных
Зима в Петербурге
Петербуржцы массово выходят на лед рек и каналов, несмотря на запрет. Они катаются на коньках, рисуют на снегу и выгуливают собак
Петербургский фотограф показал покрытую инеем вершину «Лахта Центра» 👀
Петербуржцы сообщают о лисах на улицах. Они приходят в город из-за морозов и не опасны для людей, рассказали в Смольном
В ЦПКиО готовят к открытию большой бесплатный каток с естественным льдом
У-у-ух, как же холодно! Или бегом гулять по морозу? Пройдите тест и узнайте, как легко вы переживаете зиму ❄️️
Вторая волна коронавируса
Я сделал прививку «Спутник V». Дневник вакцинировавшегося от коронавируса в Петербурге
Как растет число заболевших и умерших из-за коронавируса в Петербурге — показываем на графиках
Власти Петербурга предупредили о возросшем риске заразиться коронавирусом в общественных местах
В Смольном заявили о возможном росте заболеваемости COVID-19. В альтернативной статистике уже фиксируют более 3600 зараженных
Рестораны Петербурга потеряли более трети доходов в новогодние каникулы, выяснили «Сбербанк» и «Тинькофф»
Коллеги «Бумаги»
О народе в Ленинградской области, которого «как бы и нет»
Как коронавирус шел по системе ФСИН — исследование «Зоны права»
Говорят, все уходят из WhatsApp в Signal и Telegram из-за проблем с конфиденциальностью данных
Подкасты «Бумаги»
«Человечество — как оркестр: в нем нужны разные инструменты». Как люди с психиатрическим диагнозом публично говорят о жизни с расстройствами
Слушайте семь подкастов «Бумаги» за 2020 год. В них говорим о дружбе, ЛГБТ, путешествиях по России и медицине
Устали от работы? Послушайте деловые советы от Директора Всего — музыкант в образе занятого бизнес-коуча знает, как повысить KPI
Могут ли жуки жить десятки лет и как вылечить укус комара с помощью наночастиц? В этом подкасте обсуждаем насекомых 🐞
«Чем больше ИИ входит в нашу жизнь — тем больше заблуждений». В этом подкасте говорим про нейросети с Александром Крайновым
Утрата памятников архитектуры
Суд отказался отзывать разрешение на перестройку дома Басевича. Активисты считают, что иск подал человек, связанный с застройщиком
В Ленобласти произошел пожар в усадьбе Пименовых-Шараповых, построенной в XIX веке. Пострадавших нет
Закс принял закон, запрещающий демонтировать дореволюционные и советские вывески. Ранее в городе демонтировали десятки старых указателей
Из дач Кирхнера и Кинга в Зеленогорске намерены сделать пространство с гостиницей и туристическими объектами
В Петербурге на Воронежской улице снесли историческое здание. В феврале активисты добились отмены разрешения КГИОП на его снос

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.